普罗帕酮

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普罗帕酮

药物别名:心律平、丙胺苯丙酮、羟丙苯丙酮、苯丙酮、苯酚酮、苯丙酰心安、来特莫诺尔

一级分类: 循环系统药物
二级分类: 抗心律失常药物
三级分类: Ⅰ类抗心律失常药
药物别名: 心律平、丙胺苯丙酮、羟丙苯丙酮、苯丙酮、苯酚酮、苯丙酰心安、来特莫诺尔
药物剂型:
1.注射剂:70mg(20ml);2.片剂:50mg,100mg。
药理作用: 本品属Ⅰc类抗心律失常药物,具有广谱抗心律失常作用。有较强的快通道阻滞作用,对静息状态阻滞比动作电位各位相阻滞更强。延长患者A-H,H-V间期。并延长心房肌、心室肌及预激综合征患者附加传导速的ERP,有轻度负性肌力作用。
药动学: 口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/ml,有效血药浓度个体差异较大,血浆稳态浓度与剂量呈非线性关系,剂量增加3倍血药浓度可增加10倍。药物与血浆蛋白结合率为95%,半衰期为3~6h。主要经肝脏代谢,代谢产物5-羟-普罗帕酮有药理活性,90%代谢物从肾脏排出,原药约1%经肾脏排出。
适应证: 室性期前收缩、室性心动过速;室上性期前收缩及室上性心动过速;预激综合征伴发的室上性心动过速及心房颤动
注意事项: 病态窦房结综合征、严重心动过缓、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
不良反应: 1.心脏方面:心动过缓、窦性停搏、传导阻滞,静脉用药时因减弱心肌收缩力引起血压下降甚至休克;2.其他:头晕、定向障碍、恶心、呕吐、味觉障碍、便秘、口干等。
用法用量: 1.口服:每次100~200mg,每天3~4次,或每6~8小时1次;2.静脉注射:1次 70mg或1~1.5mg/kg,稀释后约5min注完,必要时20min后重复1次,然后以每分钟0.5~1mg静脉点滴维持。
药物相应作用:洋地黄合用时不增加其血药浓度;西咪替丁使其血药浓度升高。
专家点评: 综合文献报道,普罗帕酮确为一种疗效高而毒副作用较少的药物,可作为室性心律失常的一线药物,对室上性心律失常也可使用。鉴于其属于Ⅰc类药物,心肌梗死患者应慎用。
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